Stock API วัตถุดิบ Pharma Grade คุณภาพสูง SR9011 CAS 1379686-29-9 สำหรับการเพาะกาย
ติดต่อฉัน:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
วิคอาร์:alice868
การใช้งาน
SR9011 คือ REV-ERBα/β อะโกนิสต์ที่มี IC50 ที่ 790 nM และ 560 nM สำหรับ REV-ERBα และ REV-ERBβ ตามลำดับสามารถรักษามะเร็งได้
โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเป็นโรคที่มีอัตราการเสียชีวิตสูงที่สุดโรคหนึ่งของโรคหัวใจและหลอดเลือดกล้ามเนื้อหัวใจตายเกิดจากหลอดเลือดหัวใจตีบหรือหดเกร็ง ส่งผลให้กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลันหรือถาวร ขาดออกซิเจน และการตายของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจไซโตไคน์ที่มีการอักเสบหลายชนิดเช่น interleukin-1β (IL-1β) และ tumor necrosis factor-α (TNF-α) มีส่วนร่วมในการเปลี่ยนแปลงของกล้ามเนื้อหัวใจSR9011 เป็น REV-ERBα/β agonist ซึ่งเป็นสมาชิกของกลุ่มตัวรับนิวเคลียร์ และจากการศึกษาพบว่าสามารถควบคุมการเผาผลาญของเนื้อเยื่อชีวภาพได้Huang Guodong พบว่า SR9011 มีบทบาทสำคัญในการควบคุมจังหวะของยีน autophagy ใน zebrafish
ปลาย C ของโปรตีนตระกูล SR9011 ไม่มีโดเมนที่จับกับลิแกนด์ แต่สามารถยับยั้งการแสดงออกของโปรตีน Rev-erb ได้โดยการสรรหาตัวรับนิวเคลียสรีเซพเตอร์แฟกเตอร์และฮิสโตนดีอะซีติเลส 3 เป็นต้น ฮิสโตนดีอะซีติเลส 3 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา Rev-erb และ หัววัดสารเคมีโมเลกุลเล็กFon-taine รายงานครั้งแรกใน Chemicalbook ว่ามีความสัมพันธ์ระหว่าง SR9011 กับการอักเสบ และ SR9011 สามารถยับยั้งการแสดงออกของ Tr4 ซึ่งจะเป็นการควบคุมสัญญาณการอักเสบนักวิชาการต่างประเทศพบว่าในแมคโครฟาจของมนุษย์ การเพิ่มการแสดงออกของ mRNA ของ SR9011 โดยวิธีการทางเภสัชวิทยานำไปสู่การลดลงของการแสดงออกของ mRNA โดยตรงของปัจจัยที่ทำให้เกิดการอักเสบ interleukin-6
คำพ้องความหมาย：
| 1-ไพร์โรลิดีนคาร์บอกซาไมด์, 3-[[[(4-คลอโรฟีนิล)เมทิล][(5-ไนโตร-2-ไทอีนิล)เมทิล]อะมิโน]เมทิล]-N-เพนทิล- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-คลอโรเบนซิล)[(5-ไนโตร-2-ไทอีนิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล)-N-เพนทิล-1-ไพร์โรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ |
SR9011 CAS 1379686-29-9 การวิจัย:
การวิจัยในหลอดทดลอง：
SR9011 ขึ้นกับขนาดยาที่เพิ่มกิจกรรมการกดที่ขึ้นกับ REV-ERB และ RE4- Responsive luciferase Reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM)SR9011 ยับยั้งการถอดความอย่างมีศักยภาพและมีศักยภาพในการทดสอบการถ่ายร่วมโดยใช้ REV-ERBα แบบเต็มความยาวพร้อมกับยีน Luciferase รีพอร์ตเตอร์ที่ขับเคลื่อนโดยโปรโมเตอร์ Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM)SR9011 ยับยั้งการแสดงออกของ BGAL1 mRNA ในเซลล์ HepG2 ในลักษณะที่ขึ้นกับ REV-ERBα/β[1] SR9011 ยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็งเต้านมโดยไม่คำนึงถึงสถานะ ER หรือ HER2 ของพวกมันดูเหมือนว่า SR9011 จะหยุดวัฏจักรของเซลล์มะเร็งเต้านมก่อนระยะ MCyclin A (CCNA2) ถูกระบุว่าเป็นยีนเป้าหมายโดยตรงของ REV-ERB ซึ่งบ่งชี้ว่าการยับยั้งการแสดงออกของ cyclin นี้โดย SR9011 อาจเป็นสื่อกลางในการจับกุมวัฏจักรของเซลล์การรักษาด้วย SR9011 ส่งผลให้เซลล์เพิ่มขึ้นในเฟส G0/G1 และเซลล์ลดลงในระยะ S และ G2/M ซึ่งบ่งชี้ว่าการเปิดใช้งาน REV-ERB อาจส่งผลให้การเปลี่ยนจากเฟส G1 เป็น S และ/หรือ S ลดลง
การวิจัยทางกายภาพ：
SR9011 แสดงการได้รับพลาสมาที่เหมาะสม ดังนั้น การแสดงออกของยีนที่ตอบสนองต่อ REV-ERB จึงถูกตรวจสอบในตับของหนูที่ได้รับ SR9011 ในขนาดต่างๆ กันเป็นเวลา 6 วันยีนตัวยับยั้งพลาสมิโนเจนแอคติเวเตอร์ชนิดที่ 1 (Serpine1) คือยีนเป้าหมาย REV-ERB และแสดงการกดการแสดงออกที่ขึ้นกับขนาดยาในการตอบสนองต่อ SR9011ยีน Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) และโปรตีนที่จับกับองค์ประกอบการตอบสนองของ sterol (Srepf1) ยังแสดงให้เห็นว่าตอบสนองต่อ REV-ERB และถูกยับยั้งโดยขึ้นกับขนาดยาด้วยปริมาณ SR9011 ที่เพิ่มขึ้นหลังจาก 12 วันในสภาวะ D:D หนูเมาส์ถูกฉีดด้วยขนาดยาเดียวของ SR9011 หรือพาหะนำยาที่ CT6 (การแสดงออกสูงสุดของ Rev-erbα)การฉีดสารในกระสายยาไม่ส่งผลให้การเคลื่อนไหวเป็นจังหวะเป็นจังหวะหยุดชะงักอย่างไรก็ตาม การให้ยา SR9011 เพียงครั้งเดียวส่งผลให้สูญเสียการเคลื่อนไหวในช่วงระยะมืดของอาสาสมัครกิจกรรมปกติจะกลับสู่วงจร circadian ถัดไป ซึ่งสอดคล้องกับการกวาดล้างยาน้อยกว่า 24 ชั่วโมงภายใต้สภาวะที่มืดคงที่ การลดลงของพฤติกรรมการวิ่งของล้อที่ขึ้นกับ SR9011 ในหนูนั้นขึ้นกับขนาดยา และศักยภาพ (ED50 = 56 มก./กก.) มีความคล้ายคลึงกับการยับยั้งของยีนตอบสนอง REV-ERB, Srebf1 ที่อาศัย SR9011 ในร่างกาย (ED50 = 67มก./กก.) [1]